來曲唑是第三代高選擇性芳香化酶抑制劑，為人工合成的芐三唑類衍生物，通過抑制芳香化酶，阻止雄激素向雌激素轉化，能夠大幅度降低機體雌激素 (E) 水平，從而解除雌激素對下丘腦和垂體的負反饋抑制作用，刺激垂體卵泡刺激素 (FSH) 分泌增多，促進卵泡的發育和排卵。同時有助于雄激素在卵巢泡內聚集，增加卵泡對 FSH 敏感性，促進排卵。

適宜人群：

來曲唑主要適用于抗雌激素治療無效的、乳腺癌絕經后患者。也就是說，當醫生給你開具來曲唑的時候；說明你是輔助治療的適用人群：

1、絕經狀態下的早期乳腺癌患者，不論雌激素或者孕激素受體是否陽性或者狀態不明

2、已經接受他莫昔芬治療5年的，絕經后的乳腺癌患者的輔助治療。

3、部分人工誘導絕經或者已經自然絕經的雌孕激素受體陽性的乳腺癌患者

禁忌人群：

1、對來曲唑成分中的活性物質過敏的患者。

2、特殊人群：妊娠、哺乳期的婦女，當然還有月經狀態為絕經前的患者。

1、治療乳腺癌

乳腺腫瘤組織的生長依賴于雌激素的存在，因此消除雌激介導的刺激作用可使腫瘤獲得緩解。在絕經后女性中，雌激素主要是在芳香化酶的作用下產生的。

來曲唑可以競爭性地與細胞色素P450酶的亞單位的血紅素結合，從而抑制芳香化酶，導致雌激素在所有組織中的生物合成減少。腫瘤缺少了養分‘雌激素’，也就降低了轉移復發的風險。

2、改善子宮內膜厚度

來曲唑沒有特異性抗雌激素作用，故對子宮內膜的發育影響較小，內膜厚度介于自然周期和克羅米芬周期之間。有文獻報道，來曲唑促排卵周期的子宮內膜有較好的厚度。

3、促進多卵泡發育

來曲唑促排卵時晚卵泡期升高的雌激素水平反饋抑制FSH，抑制多卵泡發育，進而降低多胎妊娠率。

4、促進優勢卵泡排出

來曲唑的半衰期約45小時，所以可以迅速清除，這樣晚卵泡發育時雌二醇水平升高，一方面促進子宮內膜生長發育，另一方面雌激素的負反饋及時停止了FSH分泌，并正反饋誘發LH峰值，促進優勢卵泡的排出。
 

來曲唑是一種口服的藥物，每片2.5mg，每天服用一次。有醫生建議可以在飯后服用，這樣可以保護胃；但是說明書上面根據藥代動力學，沒有嚴格的和進食時間的關系；所以大家可以根據自己的日常服藥習慣來用藥哦。
 

1. 半衰期短，通過外周和中樞兩方面發揮促排卵作用，無類似氯米酚的抗雌激素作用，促排卵效果好，對宮頸黏液、子宮內膜和性激素水平影響小。

可用于對氯米酚抵抗和多囊卵巢綜合征患者的促排卵治療，作為體外受精-胚胎移植的輔助用藥, 可改善卵巢低反應患者的助孕結局，減少促性腺激素用量，降低治療費用，亦可用于惡性腫瘤患者促排卵，對胎兒無明顯致畸作用。可能成為新一代一線促排卵藥物。

2. 它主要用于乳腺癌等雌激素依賴性惡性腫瘤的治療，目前說明書還沒有寫上促排卵的適應證，請使用前建議與患者簽字后使用。

3. 它絕大多數情況下僅僅誘發單卵泡發育。

4. 監測卵泡發育的時間為月經的第十天， 當優勢卵泡最大徑線 ≥ 14 mm 時，用尿 LH 板監測，最大卵泡發育直徑為 18～21 mm 時，為注射 HCG 的合適時機，肌注 HCG 5000～10000IU，誘發排卵。肌注 HCG 24～36 小時指導同房或者行丈夫精子優化后人工授精。

根據來曲唑的說明書，副作用有一大堆，例如惡心、頭疼、骨痛、潮熱和體重增加為主要表現，其他少見的還有便秘、腹瀉、瘙癢、皮疹、關節痛、胸痛、腹痛、疲倦、失眠、頭暈、水腫、高血壓、心律不齊、血栓形成、呼吸困難、陰道流血等。

如果副作用比較輕微，能自行好轉，可不必停藥；若情況比較嚴重就要停藥，一定要及時去醫院找主治的醫生反饋，并且獲得相應的醫療救助。

來曲唑長期服用有一個最苦惱的問題，就是骨質疏松。由于雌激素有個重要的功能，就是組織骨質中的鈣質流失；長期的抑制雌激素合成，可能會是的雌激素的重要功能失效，從而引起患者缺鈣，骨痛，甚至骨質疏松。